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坎地沙坦分散片
    本品口服後,由胃腸道被吸收後迅速完全水解為坎地沙坦,通過O-脫乙基化經肝代謝成非活性代謝物,單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)後,坎地沙坦藥代動力學呈線性。多次給藥,坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會產生蓄積。給藥後,經34小時血藥濃度達峰值,坎地沙坦酯代謝的絕對生物利用度達到15%,高酯成分的食物不會影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg,血漿蛋白結合率高(>99%),不會透過紅細胞。在血藥濃度超過推薦劑量範圍後,蛋白結合維持不變。

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【藥品名稱】
 通用名稱:坎地沙坦酯分散片

商品名稱:坎地沙坦酯分散片(源瑞)

 英文名稱:Candesartan Cilexetil Dispersible Tablets

拚音全碼:KanDiShaTanZhiFenSanPian(YuanRui)

【主要成份】坎地沙坦酯。

【成 份】

   化學名:(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1,1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯並咪唑-7-甲酸-1-[[(環己氧基)羰基]氧基]乙酯。

【性 狀】本品為白色片,味甜。

【適應症/功能主治】原發性高血壓。

【規格型號】4mg*7s*2板

【用法用量】口服。可加水分散後口服,也可含於口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯,必要時可增加劑量至12mg。嚴重腎功能障礙的患者,從2mg開始服用。若單獨使用不能控製血壓,可加服利尿藥,或與其它抗高血壓藥物合並使用。

【不良反應】 1.嚴重的不良作用(發生率不明)。 1)血管性水腫:有時出現麵部、口唇,舌、咽、喉頭等水腫為症狀的血管性水腫,就進行仔細的觀察,見到異常時,停止用藥,並進行適當的處理。 2)暈厥和失去意識:過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下,應停止服藥,並進行適當的處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者,可有會出現血壓的迅速降低。因此,這些患者使用本藥治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量,應密切觀察愚昧無知情況,緩慢進行。 3)急性腎功能衰竭:可能會出現急性腎功能衰竭,應密切觀察患者情況。如發現異常,應停止服藥,並進行適當處理。 4)肝功能惡化或黃痘:鑒於可能會出現ASP(GOT)、AL(GPT)、GTP等值升高的肝功能障礙或黃痘,應密切觀察患者情況,如發現異常,應停止服藥,並進行適當處理。 5)粒細胞缺乏症:可能會出現細胞缺乏症,應密切觀察患者情況,如發現異常,應停止服藥,並進行適當處理。 6)橫紋肌溶解:可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現上述情況,應停止服藥並進行適當處理。 7)間質性肺炎:可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現的間質性肺炎。如出現上述情況,應停止服藥,並進行適當處理,如用腎上腺皮質激素治療。 2.其它的不良作用: 1)過敏:皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢,(0.1<5%)。 2)循環係統:頭暈、站起時頭暈、心悸,發熱,(0.1<5%);心髒收縮,心房顫動,(<0.1%)。 3)精神神經係統:頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木,(0.1<5%);肢體麻木,(<0.1%)。 4)消化係統:惡心,嘔吐、食欲不振、胃部不適、時下疼痛、腹瀉、口腔炎,(0.1<5%);味覺異常(<0.1%)。 5)肝髒:GOT、PTA、ALP、LDH升高,(0.1<5%)。 6)血液:貧血、白細胞減少、白細胞增多、噬酸性粒細胞增多、血小板計數降低,(0.1<5%)。 7)腎髒:BUN、肝酐升高、蛋白尿,(0.1<5%)。 8)其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少,(0.1<5%);低鈉血症。(<0.1%)。 注 1):在這種情況下應停止服用。 2):在這種情況下應減量或停藥,進行適當處理。

【禁 忌】 1.對本品製劑的成份有過敏史的患者。 2.妊娠的婦女(參照[孕婦及哺乳期婦女用藥]項)。

【注意事項】 1.慎重用藥(對下列患者應慎重用藥)。 (1)有雙側或單腎動脈狹窄的患者(見2、重要的基本注意事項)。 (2)有高血鉀的患者,有可能使肝功能惡化,並且,據推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下,因此應從小劑量開始服用,慎重用藥(參照[藥代動力學]項)。 (3)有嚴重腎功能障礙的患者(由於過度降壓,有可能使腎功能惡化,因此1日1次,從2mg開始服用,慎重用藥)。 (4)有藥物過敏史的患者。 (5)老年患者(參照[老年患者用藥]項)。 2.重要的基本注意事項。 (1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者,服用腎素-血管緊張素-醛固酮係統藥物時,由於腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加,除非被認為治療必需,應盡量避免服用本藥。 (2)由於可能加重高血鉀,除非被認為治療必需,有高血鉀的患者,盡量避免服用本藥。另外,有腎功能障礙和不可控製的糖尿病,由於這些患者易發展為高血鉀,應密切注意血鉀水平。 (3)由於服用本製劑,有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時,應從小劑量開始,增加劑量時,應仔細觀察患者的狀況,緩慢進行。進行血液透析的患者。嚴格進行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。 (4)因降壓作用同,有時出現頭昏、蹣跚,故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。 (5)於術前24小時最好停止服用。

【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。

【老年患者用藥】一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應該在觀察患者的狀態下慎重服用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在困產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後,可看到10ml/kg日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發生增多,另外也有報道,給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑製的高血壓患者,出現羊水過少症,胎兒、新生兒死亡,新生兒低血壓,腎衰,高鉀血症,頭顱發育不良,以及可能由於羊水過少,引起四肢攣縮。因此,孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產期以及哺乳期大白鼠本製劑後,10mg/kg日以上給藥組,可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時,在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時,應停止哺乳。

【藥物相互作用】注意並用(合並用藥時應注意)保甲利尿藥、螺內酯、氨苯螺定等、補鉀藥:臨床表現及處理方法:可出現血清鉀濃度升高,應注意。利尿降壓藥、呋塞米、三氯加塞腠等:臨床表現:接受利尿降壓藥治療的患者初次服用本質及時,有可能增強降壓作用,故應從小劑量開始,慎重用藥。

【藥物過量】超劑量服用是最常見的病征是:低血壓、頭暈、心動過速。另外,副交感神經興奮也能導致心動過緩。應預先準備好治療措施,以免發生低血壓。

【藥理毒理】坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素ⅡAT,受體拮抗劑,通過與血管平滑肌AT,受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有人認為:坎地沙坦可通過抑製腎上腺分泌醛而發揮一定的降壓作用。在高血壓患者進行試驗顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2~8mg每日1次連續用藥,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對心血壓患者,對腦血流量無影響。分別給小鼠口服本品100、1000mg/kg,每天一次,104周後,未發現有致癌的情況。通過微生物突變、哺乳動物突變試驗,體內、外染色體畸變試驗和大鼠程序外DNA合成試驗觀察證實無基因毒性。給於雌。雄大鼠品服本品過300mg/kg,每天一次,結果表明對其生殖能力無影響。在急性毒性試驗中,單次給小鼠、大鼠、兒口服過2000mg/kg的坎地沙坦酯,未觀察到有致死的情況,給小鼠口服,其致死量高於1000mg/kg,低於2000mg/kg。

【藥代動力學】本品口服後,由胃腸道被吸收後迅速完全水解為坎地沙坦,通過O-脫乙基化經肝代謝成非活性代謝物,單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)後,坎地沙坦藥代動力學呈線性。多次給藥,坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會產生蓄積。給藥後,經3~4小時血藥濃度達峰值,坎地沙坦酯代謝的絕對生物利用度達到15%,高酯成分的食物不會影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg,血漿蛋白結合率高(>99%),不會透過紅細胞。在血藥濃度超過推薦劑量範圍後,蛋白結合維持不變。通過大鼠的試驗,坎地沙坦很難通過血腦屏障,但能夠通過胎盤,並分布到胎兒體內。本品主要通過尿液和糞便(通過膽汁)以原藥形式排泄,其清除半衰期約為9hr,血漿總清除率為0.37ml/min/kg,腎清除率為0.19ml/min/kg,口服坎地沙坦後,約26%以原藥形式從尿液排出體外。口服一次劑量的坎地沙坦酯後,由尿液中排出33%,糞便中67%。

【貯 藏】密閉,在涼暗處保存。

【包 裝】4mg*7s*2板/盒。

【有 效 期】24  月

【批準文號】國藥準字H20060174

【生產企業】昆明源瑞製藥有限公司

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